Methylone, juga dikenal sebagai “M1”, 3,4-methylenedioxy-N-methylcathinone, bk-MDMA, adalah entactogen dan stimulan dari phenethylamine, amfetamin, dan kelas cathinone. Ini pada awalnya dipatenkan oleh Jacob Peyton dan Alexander Shulgin pada tahun 1996 sebagai antidepresan [2]. The MDMC singkatan lebih intuitif tidak dapat digunakan untuk bahan kimia ini, karena sudah diberikan kepada ciptaan lain sebelumnya Shulgin, 3,4-ethylenedioxymethamphetamine. Methylone adalah analog struktural dekat MDMA, berbeda dengan penambahan kelompok β-keton. [3]

Rekreasi penggunaan
“Ledakan”

Pada akhir tahun 2004, obat desainer baru yang disebut “Ledakan” muncul di Belanda. Obat ini dijual sebagai cairan melalui internet dan dalam bahasa Belanda “smartshops” (dikenal sebagai “headshops” di Amerika Serikat dan beberapa negara lainnya), toko yang menjual pada waktu yang tidak terjadwal, biasanya menjadi ilegal dalam waktu satu tahun menjadi baik -dikenal, zat psikoaktif seperti Salvia Divinorum, jamur psilocybin dan lainnya MDMA pengganti seperti BZP dan TFMPP. Produk ini diiklankan sebagai “odorizer ruang” dan dijual dalam tabung plastik berisi 5 mL cairan. Biaya tabung antara € 10 dan € 15 ($ 13 – $ 20) dan tidak menyajikan informasi apapun tentang komposisi Ledakan,. Mereka hanya berisi label mengatakan “. Kamar odorizer Vanilla Jangan menelan” dan “Jauhkan dari anak-anak Jangan gunakan lebih dari satu botol “. Pengguna telah disebutkan menelan cairan untuk mencapai efek stimulasi gembira mirip dengan MDMA. Label circumvents peraturan Belanda untuk obat-obatan terlarang dan zat psikoaktif ketika sengaja digunakan untuk mabuk. Analisis “Ledakan” telah mengkonfirmasi bahwa bahan aktif methylone. [4]
Efek

Dilaporkan dosis berkisar dari 100 sampai 250 mg oral [5]. Beberapa responden mengatakan bahwa peningkatan dosis dengan methylone melampaui 100-180 mg menyebabkan efek fisik meningkat dan tidak substansial meningkatkan efek kognitif empatik. [5]

Pengaruh methylone mungkin termasuk yang berikut:

Central Nervous System

Stimulasi
Euphoria atau dysphoria, dan anxiolysis atau anxiogenesis, tergantung pada individu.
Peningkatan sosialisasi.
Insomnia dan kegelisahan
Derealization / depersonalisasi, halusinasi, dan psikosis, tergantung pada individu, dan di semua individu dengan dosis tinggi atau penggunaan yang berkepanjangan.

Simpatomimetik

Takikardia dan hipertensi
Hipertermia dan berkeringat
Mydriasis dan nystagmus
Trismus dan bruxism
Anorexia
Mual dan muntah

Sebagian besar efek sangat mirip dengan psikostimulan lainnya.
Kemiripan dengan MDMA
Lihat juga: Pengaruh MDMA pada tubuh manusia
Struktural kesamaan antara beberapa amphetamine seperti stimulan dan mereka 3,4-methylenedioxy-derivatif.
Kiri: amfetamin, metamfetamin dan methcathinone.
Kanan: MDA, MDMA, dan methylone

Methylone menyerupai MDMA dalam profil perilaku nya, karena pengganti MDMA pada tikus dilatih untuk membedakan MDMA dari garam. Methylone tidak menggantikan amfetamin atau untuk DOM halusinogen pada hewan dilatih untuk membedakan antara obat dan garam [6] Selanjutnya, juga memiliki kesamaan dengan MDMA, methylone bertindak pada sistem monoaminergic.. In vitro, methylone memiliki sepertiga potensi MDMA di akumulasi serotonin menghambat platelet dan hampir sama dalam efek penghambatan pada dopamin dan noradrenalin transporter [7] [8] [3].

Meskipun persamaan perilaku dan farmakologis antara methylone dan MDMA, efek subjektif diamati dari kedua obat yang tidak sepenuhnya identik. Alexander Shulgin menulis dari mantan: [9]

“[Methylone] memiliki potensi hampir sama MDMA, tetapi tidak menghasilkan efek yang sama Memiliki tindakan hampir antidepresan, menyenangkan dan positif, tetapi tidak keajaiban unik MDMA..”

Ilmu farmasi
Farmakodinamik

Methylone bertindak sebagai inhibitor reuptake campuran / agen melepaskan serotonin, norepinefrin, dan dopamin [3] [10] Dibandingkan dengan MDMA, ia memiliki afinitas yang lebih rendah sekitar 3x untuk transporter serotonin,. Sedangkan afinitas untuk norepinefrin dan transporter dopamin adalah sama [3]. [10] Khususnya, afinitas methylone untuk transporter monoamina vesikuler 2 (VMAT2) adalah sekitar 13x lebih rendah dibandingkan dengan MDMA. [3] Hasil dari perbedaan-perbedaan dalam farmakologi relatif terhadap MDMA adalah methylone yang kurang kuat dalam hal dosis, memiliki efek catecholaminergic lebih seimbang relatif terhadap serotonergik, dan berperilaku lebih seperti reuptake inhibitor seperti methylphenidate dari pemberi kebebasan seperti amfetamin, namun, methylone memiliki kemampuan melepaskan relatif kuat, [10] mungkin karena kemampuannya untuk memfosforilasi transporter monoamina yang mirip dalam potensi relatif terhadap MDMA. [rujukan?]
Farmakokinetik

Sedikit saat ini diketahui tentang farmakokinetik methylone, selain dari metabolisme.
Metabolisme

Dua jalur metabolik utama dalam mamalia untuk methylone adalah N-demethylation ke methylenedioxycathinone (MDC), dan demethylation diikuti oleh O-metilasi dari 3 – atau 4-hidroksi kelompok untuk 4-hydroxy-3-methoxymethcathinone (HMMC) atau 3-hidroksi -4-methoxymethcathinone (3-OH-4-Meo-MC). Ketika 5 mg / kg methylone diberikan kepada tikus, ditemukan bahwa sekitar 26% yang diekskresikan sebagai HMMC dalam 48 jam pertama (kurang dari 3% diekskresikan tidak berubah). [11]
Status hukum
Belanda

Di Belanda, methylone belum terdaftar di bawah UU Opium, tetapi tercakup dalam tindakan kedokteran. Karena methylone tidak terdaftar resmi, seperti, dilarang untuk berdagang di methylone. Menteri Kesehatan telah meminta Penilaian Koordinasi Pemantauan titik dan grup baru obat (CAM) untuk mengumpulkan informasi tentang zat ini, sehingga mungkin dalam penilaian risiko resmi [12] Sampai saat ini, tidak ada penelitian yang telah dilakukan terhadap toksisitas methylone,. sehingga tidak ada yang diketahui tentang harmfulness ini obat baru.
Selandia Baru

Di Selandia Baru, meskipun tidak secara eksplisit methylone dijadwalkan dan jatuh di luar definisi yang ketat dari sebuah “analog amphetamine” dalam Undang-Undang Penyalahgunaan Narkoba, maka dianggap “secara substansial mirip” untuk methcathinone dan dengan demikian dianggap oleh otoritas penegak hukum untuk menjadi Kelas C ilegal narkoba. Methylone dijual di Selandia Baru selama sekitar 6 bulan dari bulan November 2005 hingga April 2006 sebagai pengganti MDMA, di bawah “Kemudahan” nama. Produk tersebut ditarik setelah sengketa hukum dengan pemerintah [13]. [14]
Inggris

Di Inggris, Methylone adalah ilegal sejak revisi 16/04/2010 dari penyalahgunaan obat bertindak. Sebelum ini, tidak secara khusus disebutkan dalam Raya (Inggris) Hukum Kerajaan sebagai β-keton tidak tercakup dalam Undang-Undang Penyalahgunaan Obat. Pada bulan Maret 2010 rencana diumumkan untuk membuat cathinones methylone dan lainnya, Kelas B obat, “dalam beberapa minggu”. Sementara tertunda oleh ketidakpuasan di ACMD, revisi dilarikan melalui oleh pemerintah dengan sedikit pandangan dari ACMD. Pemasukan dari senyawa dilarang segera. [15]
Swedia

Di Swedia, methylone digolongkan sebagai Zat Berbahaya sejak tahun 2007, namun sejak 21 September 2010 obat itu dijadwalkan aktif sebagai narkotika. [16] Di Swedia nama dalam buku untuk bahan diklasifikasikan adalah 3,4-metylendioximetkatinon (Metylon) . [17]
Kanada

Terdaftar sebagai Jadwal 1 [18] karena merupakan analog dari amfetamin [19]. The CDSA telah diupdate sebagai akibat dari Streets Aman UU amfetamin berubah dari Jadwal 3 untuk Jadwal 1. [20]
Amerika Serikat

Pada 21 Oktober 2011 DEA telah mengeluarkan larangan darurat di methylone. Ini adalah ilegal untuk memiliki dan mendistribusikan. [21]

Florida:

Pada bulan Januari 2011, dilaporkan bahwa Jaksa Agung Florida Pam Bondi mengeluarkan larangan darurat pada MDPV, Methylone, Mephedrone, 3-methoxymethcathinon, 3-fluoromethcathinone, dan 4-fluoromethcathinone sebagai perhatian media pada produk berlabel sebagai “garam mandi” tumbuh. Zat kimia sekarang Jadwal I menurut hukum Florida.

Louisiana:

Pada bulan Januari 2011, Gubernur Louisiana darurat dijadwalkan 3,4-Methylenedioxymethcathinone (Methylone), 3,4-Methyenedioxypyrovalerone (MDPV), 4-Methylmethcathinone (Mephedrone), 4-methoxymethcathinone (Methedrone), 4-Fluoromethcathinone (Flephedrone), dan 3-Fluoromethcathinone (3-FMC).

Tennessee:

Pada tanggal 5 Mei 2011, Tennessee Gubernur Bill Haslam menandatangani undang-undang sehingga kejahatan untuk sengaja memproduksi, memproduksi, mendistribusikan, menjual, menawarkan untuk dijual atau memiliki niat dengan produk, memproduksi, mendistribusikan, menjual, atau menawarkan untuk dijual setiap produk yang mengandung 3 ,4-Methylenedioxymethcathinone (Methylone), 3,4-Methyenedioxypyrovalerone (MDPV), 4-Methylmethcathinone (Mephedrone), 4-methoxymethcathinone (Methedrone), 4-Fluoromethcathinone (Flephedrone), dan 3-Fluoromethcathinone (3-FMC). [22 ]

Texas:

Pada bulan September 2011, Texas menambahkan 3,4-methylenedioxy-N-methylcathinone ke daftar Penalty Grup 2 dari Kode Kesehatan dan Keselamatan. Memiliki suatu zat dalam kelompok penalti 2 adalah minimal kejahatan penjara negara.

Etimologi

“Methylone” juga merupakan nama merek dagang untuk bentuk injeksi metilprednisolon, hormon kortikosteroid digunakan untuk mengobati arthritis dan reaksi alergi yang parah, maka, methylone mungkin bingung dengan itu. Selain dari konteks, mereka dapat dibedakan oleh fakta bahwa nama biasanya akan dikapitalisasi ketika mengacu pada obat resep.

Sebuah nama alternatif yang diusulkan adalah bk-MDMA, atau beta-keto-MDMA. Sementara nomenklatur ini belum tertangkap karena nama “methylone” menjadi banyak digunakan sebelum merek dagang Methylone bertentangan sudah diketahui, nama-nama analog untuk bahan kimia terkait bk-MDEA dan bk-MBDB telah menjadi nama mapan bagi zat.
Lihat juga

Diganti cathinone

Referensi

^ = WDU20111050614 “Ustawa z dnia 15 kwietnia 2.011 r o zmianie. Ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii (Dz.U. 2.011 nr 105 poz. 614)”. Internetowy Sistem Aktów Prawnych. Diakses pada 17 Juni 2011.
^ WO 9639133
^ Abcde Cozzi NV, Sievert MK, Shulgin AT, Jacob P, Ruoho AE (September 1999). “Penghambatan transporter membran plasma monoamina oleh beta-ketoamphetamines”. European Journal of Pharmacology 381 (1): 63-9. doi: 10.1016/S0014-2999 (99) 00.538-5. PMID 10.528.135.
^ “Methylone dijual dengan” ledakan “dan” INPACT “nama merek di Belanda dan Jepang,” oleh UIL & Erowid, v1.2 – Apr 2005, http://www.erowid.org
^ Ab http://www.erowid.org/chemicals/methylone/methylone_dose.shtml.
^ TA Dal Cason, R muda, RA Glennon. Cathinone: penyelidikan dari beberapa N-alkil dan metilendioksi tersubstitusi analog. Pharmacol. Biochem. Prilaku. 58, 1109-1116 (1997)
^ NV Cozzi, MK Sievert, AT Shulgin, P Jacob III, AE Ruoho. Methcathinone dan 2 metilamino-1-(3,4-methylenedioxyphenyl) propan-1-one (methylone) selektif menghambat membran plasma katekolamin reuptake transporter. Soc. Neurosci. Abs, 24., 341,8 (1998).
^ NV Cozzi, AT Shulgin, AE Ruoho. Methcathinone (MCAT) dan 2-metilamino-1-(3,4 methylenedioxyphenyl) propan-1-one (MDMCAT) menghambat serapan [3H] serotonin dalam platelet manusia. Amer. Chem. Soc. Div. Med. Chem. Abs, 215., 152 (1998).
^ “Cathinone | Ask Dr Shulgin online”.
^ Abc Nagai F, Nonaka R, Satoh Hisashi Kamimura K (Maret 2007). “Dampak dari non-medis menggunakan obat-obatan psikoaktif pada neurotransmisi monoamina di otak tikus”. European Journal of Pharmacology 559 (2-3): 132-7. doi: 10.1016/j.ejphar.2006.11.075. PMID 17.223.101.
^ Xenobioica. HT Kamata, N Shima, K Zaitsu, T Kamata, A Miki, M Nishikawa, M Katagi, H Tsuchihashi. (2006). Metabolisme methylone pada manusia dan tikus. Volume 36, Nomor 8 / Agustus 2006.
^ Van Amsterdam et al, 2004.
^ “Pil Partai percikan kekhawatiran resmi”. Satu Berita. 7 April 2006. Diperoleh 23 Oktober 2011.
^ “NYAMAN sidang dihentikan setelah saran yang saling bertentangan,” scoop.co.nz (9 April 2006).
^ “Diduga mephedrone-jenis senyawa disita di bandara”. BBC News. 1 April 2010. Diakses pada 3 April 2010.
^ “Förordning om ändring i förordningen (1992:1554) om kontroll av narkotika
^ “Förordning (1999:58) om förbud mot vissa hälsofarliga varor”.
^ [1] (bahasa Inggris)
^ [2] (bahasa Inggris)
^ [3] (bahasa Inggris)
^ http://www.justice.gov/dea/divisions/hq/2011/hq102111.shtml
^ Http://state.tn.us/sos/acts/107/pub/pc0169.pdf

Sumber : Wikipedia

Artikel hendi nu sanes :